Ампициллин 0,5 гр № 1 порошок для приготовления раствора для инъекций

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

АМПИЦИЛЛИН

Саудалық атауы

Ампициллин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ампициллин

Дәрілік түрі

Инъекцияүшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ 0.5 г

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат – ампициллин натрий тұзы (ампициллинге шаққанда) 0.5 г

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсыпрепараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсыпрепараттар. Бактерияға қарсыбета-лактамды препараттар,пенициллиндер. Кең ауқымды әсер ететін пенициллиндер. Ампициллин.

АТХ коды J01CA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Таралуы

Ампициллин организм тіндері мен сұйықтықтарына кеңінен таралады, плацентарлық бөгет арқылы өтеді және емшек сүтінде анықталады. Гемато-энцефалдық бөгет арқылы (плазмада ампициллин концентрациясының тек 5%-ы жұлын-ми сұйықтығына диффузияланады ми қабыршықтары қабынбаған кезде) нашар енеді, ми қабықшалары қабынуында өткізгіштігі артады, плазмада ампициллиннің концентрациясы 50% дейін артуы мүмкін.

Сарысу ақуызымен байланысуы 17-20% құрайды. Таралудың айқын көлемі шамамен 15 л құрайды. Жартылай шығарылу көлемі 50-60 минут болады.

1000 мг ампициллинді пероральді енгізгеннен кейін плазмадағы шектік деңгейі 90-120 минуттан соң шамамен 5 мг / л жетеді. Бұлшықет ішіне инъекциядан кейін плазмада шектік деңгейіне 30-60 мин соң жетеді.

Метаболизмі

Препараттың метаболизмі бауырда жүреді.
Ампициллин белсенді емес метаболиттерге дейін ішінара метаболизденеді.

Шығарылуы

Ампициллин негізінен бүйрекпен, ішінара өтпен және нәжіспен шығарылады. Дозаның 40% жуығы пероральді енгізгеннен кейін несепте өзгеріссіз қалпына келеді. Парентеральді енгізгеннен кейін енгізілген дозаның 73 +/- 10% жуығы организмнен өзгеріссіз 0-ден 12 сағатқа дейін несепке шығарылады. Дозаның 10% дейіні биотрансформация өнімдері түрінде жойылады.

Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 50-60 минут. Олигоурия, бүйректің бөлу функциясының бұзылуы кезінде жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды және 8-20 сағатқа дейін ұзартуға болады. Жартылай шығарылу кезеңі сонымен қатар жаңа туған нәрестелерде ұзарады (2-ден 4 сағатқа дейін). Ампициллиннің бүйрек клиренсі вена ішіне енгізгеннен кейін шамамен 194 мл / мин құрайды.

Фармакодинамикасы

Ампициллиннің әсер ету механизмі транспептидаза сияқты пенициллин-байланыстырушы ақуыздар (penicillin-binding proteins, ПБА) блокадасы арқылы бактерияларға бөлінетін жасушалық жақтаулар синтезін тежеуге негізделген. Бұл препараттың бактерицидтік әсеріне алып келеді.

Резистенттіліктің даму механизмдері

Ампициллинге төзімділік мынадай механизмдерге байланысты болуы мүмкін:

- бета-лактамазалармен белсенділігін жою, ампициллиннің бета-лактамаза түзетін бактерияларға қатысты белсенділігі жоқ.

Бактериялардың кейбір түрлері бета-лактамаза түзеді, сондықтан бұл түрлері ампициллинге төзімді (мысалы, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae);

- ампициллинмен PBP аффинділігінің төмендеуі: пневмококктар мен басқа стрептококктар жүре біткен резистенттілігі мутация нәтижесінде ПБА өзгеруіне негізделген. Алайда метициллин (оксациллин)-резистентті стафилококктар ампициллинге аффинділігі төмен қосымша ПБА түзілуіне байланысты төзімді;

- ампициллиннің грамтеріс бактериялардың сыртқы жасушалық жақтауы арқылы ену жеткіліксіздігі ПБА тежелуі жеткіліксіздігін әкелуі мүмкін;

- эффлюксті сорғылар ампициллинді жасушадан белсенді шығара алады.

Ампициллиннің амоксициллинмен және белгілі бір дәрежеде басқа пенициллиндермен және цефалоспориндермен ішінара немесе толық айқаспалы төзімділігі кездеседі.

Ампициллин, жартылай синтетикалық пенициллиндер тобының антибиотигі, мынадай микроорганизмдерге қатысты белсенді

Аэробты грамоң микроорганизмдер

Enterococcus faecalis

Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал)

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae (оның ішінде, пенициллинге аралық-сезімтал штаммдар)

Streptococcus pyogenes

Streptococci of the «Viridans тобы»

Анаэробты микроорганизмдер

Bacteroides fragilis

Fusobacterium nucleatum

Басқа микроорганизмдер

Gardnerella vaginalis

Төзімділік дамуы мүмкін микроорганизмдердің түрлері, қатынасы орташа белсенді

Аэробты грамоң микроорганизмдер

Enterococcus faecium

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Klebsiella oxytoca

Moraxella catarrhalis

Neisseria gonorrhoeae

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Анаэробты микроорганизмдер

Prevotella spp.

Тұрақты микроорганизмдер

Аэробты грамоң микроорганизмдер

Staphylococcus aureus (метициллинге төзімді)

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер

Acinetobacter baumannii

Citrobacter freundii

Enterobacter cloacae

Klebsiella pneumoniae

Morganella morganii

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Stenotrophomonas maltophilia

Анаэробты микроорганизмдер

Bacteroides spp.

Басқа микроорганизмдер

Chlamydia spp.

Chlamydophila spp.

Legionella pneumophila

Mycoplasma spp.

Ureaplasma urealyticum

Қолданылуы

Препаратқа сезімтал микроорганизмдер туындатқан инфекциялық-қабыну аурулары:

• асқынған жедел бактериялық синусит
• эндокардит
• пиелонефрит
• цистит
• құрсақ қуысы ағзаларының инфекциялары
• кіші жамбас ағзаларының инфекциялары (гинекологиялық)
• аминогликозидтермен біріктіріп қолданғанда листериозды менингит.

Қолданған кезде бактерияға қарсы дәрілерді тиісінше пайдалану жөніндегі ресми нұсқаулықты басшылыққа алу керек.

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозалар мен емдеу ұзақтығын инфекция ауырлығына, орналасуына және инфекция қоздырғышының сезімталдығына байланысты әр адамға жекелей белгіленеді.

Вена ішіне (в/і) сорғалатып және тамшылатып, бұлшықет ішіне (б/і).

Ересектер мен жасөспірімдер

500 мг әрбір 4-6 сағат сайын (тәуліктік дозаны ауыр инфекция жағдайында 6 г дейін арттыруға болады)

Вена ішіне енгізу немесе инфузия

Балалардың жасы 1 айлықтан бастап 12 жасқа дейін: 25-50 мг/кг (ауыр инфекция кезінде дозаны ең жоғарысы 1 г дейін арттыруға болады)

Жаңа туған нәрестелер 21 – 28 күндік

30 мг/кг әрбір 6 сағат сайын (ауыр инфекция кезінде дозаны арттыруға болады)

Жаңа туған нәрестелер 7 - 21 күндік

30 мг кг әрбір 8 сағат сайын (ауыр инфекция кезінде дозаны арттыруға болады)

Жаңа туған нәрестелер 7 күнге дейін

30 мг/кг әрбір 12 сағат сайын (ауыр инфекция кезінде дозаны арттыруға болады)

Арнайы ұсынымдар

Бүйрек функциясы бұзылғанда

Креатинин клиренсі (CrCl) 30 мл/мин жоғары пациенттерде дозаны түзету ұсынылмайды.

Шумақтық сүзілу жылдамдығы 30 мл/мин аспайтын бүйрек функциясының ауыр бұзылуында дозаны азайту ұсынылады, өйткені ампициллин жинақталуы мүмкін:

• креатинин клиренсі 20-30 мл/мин – әдеттегі дозаның 2/3
• креатинин клиренсі 20 мл/мин аздау кезінде – әдеттегі дозаның 1/3

бүйрек функциясының айқын бұзылуында 8 сағат ішінде 1 г аспауы тиіс.

Әдетте ампициллин 7 - 10 күн бойы тағайындалады. Инфекция симптомдары жойылғаннан кейін емдеуді 2 – 3 күн бойы жалғастыру керек. Бета-гемолиздік стрептококктар туындатқан инфекцияларды емдеу кем дегенде 10 күн жүргізілуі тиіс, олай болмаған жағдайда, жедел ревматизмдік қызбаның дамуы немесе бүйрек функциясы бұзылуының (гломерулонефрит) қаупі туындауы мүмкін.

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітіндіні, құтының ішіндегісіне мына мөлшерде инъекцияға арналған суды қосып дайындайды: 500 мг құтыға 2 мл; 1000 мг құтыға 4 мл.

Вена ішіне сорғалатып енгізуге арналған препараттың бір реттік дозасын(2 г аспайтын) инъекцияға арналған 5-10 мл суда немесе натрий хлоридінің 0.9 % ерітіндісінде сұйылтады және 3-5 минут бойы баяу енгізеді. 2 г асатын бір реттік дозада препаратты тек вена ішіне тамшылатып енгізеді. Вена ішіне тамшылатып енгізу үшін препараттың бір реттік (2-4 г) дозасын инъекцияға арналған судың аздаған (тиісінше 7.5-15.0 мл) мөлшерінде ерітеді, одан кейін антибиотиктің алынған ерітіндісін 125 - 250 мл натрий хлоридінің 0.9 % ерітіндісіне немесе 5-10 % декстроза ерітіндісіне қосып минутына 60-80 тамшы жылдамдықпен енгізеді.

Балаларға тамшылатып енгізген кезде еріткіш ретінде 5-10% декстроза ерітіндісін (жасына байланысты 30-50 мл) пайдаланады.

Ерітіндіні дайындалғаннан кейін бірден енгізеді.

Ампициллинді тағайындар алдында препаратқа қоздырғыштың сезімталдығын анықтау керек.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлердің туындау жиілігі мынадай түрде анықталады: өте жиі (≥1/10), жиі (1/100-ден <1/10 дейін), жиі емес (1/1 000-нан <1/100 дейін), сирек (≥1 / 10 000-нан <1/1 000 дейін), өте сирек (≤1/10 000, жекелеген есептерді қоса) және белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес).

Өте жиі

- тері реакциялары (есекжем, бөртпе, экзантема, қышыну)

- іштің ауыруы, жүрек айну, құсу, метеоризм, іш өтуі, диарея

Жиі

- ауыз айналасындағы қызылша тәрізді бөртпе, экзантема және энантема

- ісіну және ауыру, жергілікті - флебит

Жиі емес

- зеңдік инфекциялар немесе әсіресе ұзақ қолданған кезде төзімді бактериялар туындатқан инфекциялар

- күрделі аллергиялық реакциялар, сарысу құю ауруы, дәрілік қызба, ангионевроздық ісіну, көмейдің ісінуі, гемолиздік анемия, аллергиялық васкулит немесе нефрит, кейде күлдіреуік болып шығартын ауыр аллергиялық реакциялар (эксфолиативті дерматит, Лайелл синдромы, экссудативті көпформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы)

- трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы

- үлкен дозаларды вена ішіне енгізген енгізген кезде кристаллурия, жедел интерстициальді нефрит

Сирек

- бас айналу, бас ауыру, бұлшықеттің клонусты құрысулары және құрысу ұстамалары (бүйрек жеткіліксіздігі немесе өте үлкен дозаларды вена ішіне енгізгенде)

Өте сирек

- миелосупрессия және гематологиялық өзгерістер (гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения); қан кету уақыты мен протромбин уақытының ұзаруы

- өмірге қауіп төндіретін анафилаксиялық шок

- жалған жарғақшалы колит (көптеген жағдайда Clostridium difficile туындататын)

- кристаллурия болатын жедел бүйрек жеткіліксіздігі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді затына, басқа пенициллиндерге немесе қосымша заттарға жоғары сезімталдық

- анамнезде басқа бета-лактамды бактерияға қарсы препараттарға (мысалы, цефалоспорин, карбапенем немесе монобактам) шұғыл аллергиялық реакциялардың ауыр түрі (мысалы, анафилаксиялық реакция)

- анамнездегі сарғаю/ампициллин қолданумен байланысты бауыр жеткіліксіздігі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Пробенецид

Пробенецидті бірге енгізу ампициллиннің өзекшелік секрециясын тежейді және сарысу мен өтте ампициллиннің анағұрлым жоғарылау және ұзақ сақталатын концентрациясына алып келеді.

Аллопуринол

Ампициллинмен емдеу кезінде аллопуринолды бір мезгілде пайдалану аллергиялық тері реакцияларының дамуына ықпал етеді.

Антикоагулянттар

Тікелей әсер етпейтін кумаринді антикоагулянттармен біріктіріп тағайындау қан кетудің даму қаупін күшейтеді.

Дигоксин

Ампициллинмен емдеу кезінде дигоксиннің сіңірілуі артады.

Метотрексат

Ампициллин метотрексат клиренсін азайтады, осылайша оның уыттылығын арттырады. Қандағы метотрексат деңгейін бақылау керек.

Пероральді гормональді контрацептивтер

Ампициллин сирек жағдайларда ұрықтануға қарсы гормональді дәрілердің тиімділігін азайтады, сондықтан гормональді емес контрацепция әдістерін қосымша пайлдалану ұсынылады.

Айрықша нұсқаулар

Ампициллинмен емді бастар алдында пенициллинге, цефалоспориндер немесе басқа бета-лактамды бактерияға қарсы препараттарға аса жоғары сезімталдық реакциялары орын алғаны туралы біліп алу керек.

Ампициллиннің бактерияға қарсы әсер ету ауқымы шектеулі. Препаратқа болжамды сезімтал патоген дәл анықталғанда, немесе барынша ықтимал патоген(дер) ампициллинмен емдеуге сәйкес келетініне іс жүзінде күмән жоқ жағдайлардан басқа, инфекциялардың кейбір түрлерін емдеу үшін монотерапия жүргізуге жарамайды. Бұл атап айтқанда, құрсақішілік инфекциялары, әйелдердің жыныс ағзаларының инфекциялары және эндокардитпен пациенттерді емдеуге қатысты.

Пенициллинмен ем алған пациенттерде күрделі және кейде өлімге әкелетін аллергиялық (анафилактоидты) реакциялар туралы хабарланған. Анамнезде пенициллинге аса жоғары сезімталдығы бар пациенттерде және аллергиямен пациенттерде мұндай реакциялар жиі кездеседі. Аллергиялық реакциялар жағдайында ампициллинмен емдеуді тоқтату және тиісті емді бастау керек.

Инфекциялық мононуклеозге күдік болғанда немесе цитомегаловирусты инфекцияға не лимфолейкоз жағдайында, қызылша тәрізді бөртпе амоксициллин қолданғанда осы аурулар аясында байқалатын болса, ампициллин тағайындалмайды.

Ұзақ емдегенде ағзалар жүйесі функциясын, оның ішінде бүйрек, бауыр функциялары және қан түзу ағзаларын мерзімді тексеріп отыру ұсынылады.

Циститті емдегенде оған нақты белгіленген сезімталдық болғанда ғана ампициллин тағайындалады.

Ампициллинмен емдеу кезінде аллопуринолмен біріктіріп қолдану аллергиялық тері реакциялары ықтималдығын арттырады.

Препаратты ұзақ қолдану кейде сезімтал организмдердің шамадан тыс дамуын туғызуы мүмкін. Ампициллин қабылдаған пациенттерде протромбин уақыты ұзаруының сирек жағдайлары туралы хабарланған. Антикоагулянттармен біріктірген кезде бақылау қажет. Антикоагуляцияның қажетті деңгейін ұстап тұру үшін антикоагулянттар дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде доза бүйрек жеткіліксіздігінің дәрежесіне байланысты түзетіледі.

Ампициллинмен емдеу кезінде несепте глюкоза бар екендігін талдаудың ферментативті глюкозооксидаза әдістерімен анықтау керек, өйткені ферментативті емес әдістер жалғаноң нәтиже көрсетуі мүмкін.Ампициллин қолдану ұрықтануға қарсы пероральді дәрілердің тиімділігін төмендетуі мүмкін, сондықтан контрацепцияның қосымша гормональді емес әдістері қажет болуы мүмкін.

Ампициллинді қоса, барлық дерлік бактерияға қарсы дәрілерді қолданусалдарынан, жеңілінен бастап өмірге қауіп төндіретінге дейінгі колит байқалуы мүмкін екендігі туралы хабарланған. Осыны ескере отырып, диареясы бар пациенттерде кез келген антибиотиктерді қабылдау кезінде немесе одан кейін колит даму мүмкіндігін ескерген жөн. Антибиотиктер аясында колит туындаған кезде ампициллин қабылдауды дереу тоқтатып, дәрігерге қаралу және тиісті емді бастау керек. Мұндай жағдайда ішек перистальтикасын бәсеңдететін препараттарды тағайындауға болмайды.

Препараттың бір реттік дозасындағы натрий мөлшері – бір реттік дозада натрий мөлшері 1 ммоль (23 мг) және натрийден бос препарат болып табылады. Мұны гипонатрий диетасында жүрген пациенттерде ескерген жөн.

Жүктілік және лактация кезеңі

Ампициллинді жүкті әйелдерге тағайындағанда сақ болу қажет.

Ампициллин емшек сүтімен бөлінеді. Емшек еміп жүрген балада диарея мен шырышты қабықтың зеңдік инфекцияларын туындатуы, бұл бала емізуді тоқтатуға себеп болуы мүмкін. Сенсибилизация орын алуы мүмкіндігін ескерген жөн. Ампициллин лактация кезеңінде пайда/қауіп арақатынасын мұқият бағалаудан соң тағайындаладаы.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі зерттелмеген. Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып (мысалы, аллергиялық реакциялар, бас айналу, құрысулар), сақтық таныту қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: өте жоғары дозаларды енгізу, әсіресе бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде бүйрек жеткіліксіздігінің дамуын және орталық жүйке жүйесіне уытты әсерінің білінуін, бұлшықет функциясы бұзылулары мен құрысу ұстамаларын туғызуы мүмкін.

Емі: артық дозалану жағдайларында препарат қабылдауды тоқтату, симптоматикалық емдеуді бастау, су-электролиттік теңгерімді демеуге арналған препараттар тағайындау.

Шығарылу түрі және қаптамасы

0.5 г белсенді заттан резеңке тығынмен герметикалық тығындалған, алюминий қалпақшамен қаусырылған шыны құтыға салынады. 50 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

25^оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Норс Чайна Фармасьютикал Ко., Лтд, Қытай,Хэбэй провинциясы, Шицзячжуань қ., Вост.Хэпинг к-сі, 388

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

НСПС Интернэшнл Корп., Шицзячжуань қ., Қытай

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта)

«АЛИАЗ-ФАРМ» ЖШС, Алматы қ., Қазыбек би к-сі, 164 үй, 9 пәтер

Тел/факс: (727) 244-69-56

Электрондық пошта: aliazkz@mail.ru

Дәріханалар